聚乳酸-聚乙二醇共聚物的研究概述

海峽藥學(xué)2009年 第21卷 第7期聚乳酸-聚乙二醇共聚物的研究概述趙麗華,莫菊彩,王晨明(浙江省溫嶺市第二人民醫院藥劑科溫嶺317502)摘要:秦乳酸紫乙二醇共聚物(PLA-PEC),由于其獨特的生物可降解親水秉油結構，使其不但具有優(yōu)異的生物相容性和可降解性能，而且具務(wù)一些特殊的性能，生物科學(xué)領(lǐng)域對其性能和應用已經(jīng)有了深入的研究。本篇就PLA.PEG這一類(lèi)兩條可生物降解高分子作- -簡(jiǎn)介。并對其在生物科學(xué)佰域中的應用和前景作一綜述和展望。關(guān)鍵詞:聚乳酸聚乙二酵共聚物;PLA-PEG;藥物控釋;可生物降解中圖分類(lèi)號:R817.9文獻標識碼:A 文章編號: 106-3765200-07-0034-02隨著(zhù)生命科學(xué)和現代醫學(xué)的快速發(fā)展,對生物醫用材料控釋制劑的主要優(yōu)點(diǎn)是能夠減少給藥次數,避免間隔給藥,改性能的要求也日益提高,高聚物作為一類(lèi)有著(zhù)優(yōu)良可塑性能善患者的順應性;減少血藥依度的峰谷現象,降低毒副作用，的材料,已經(jīng)滲透到了醫學(xué)和藥學(xué)等生命科學(xué)的眾多領(lǐng)域。提高療 效;增加藥物治療的穩定性。另外還降低了藥物對胃在眾多生物降解聚合物中,聚乳酸.聚乙二醇的共聚物(PLA.腸道的刺激性, 并在最大程度上避免了某些藥物對全身特別PEG)由于其優(yōu)異的生物相容性和可降解性能,在生物科學(xué)領(lǐng)是肝,腎的毒副作用。域的應用越來(lái)越廣泛。而PLAPEG共聚物所制成具有特定粒徑及分布的載藥1PLA和PEG簡(jiǎn)介納米微球,以親水性,無(wú)毒,無(wú)免疫原性的PEG鏈段作為殼橐乳酸(PLA),是以D, L乳酸為單體聚合而得到的一種層,注射進(jìn)入人體后可避免被人體內網(wǎng)狀內皮系統(RES)及無(wú)毒無(wú)刺激性的高分子材料(",具有優(yōu)良的生物相容性,生物肝 、脾、腎等器官識別捕獲,具有較長(cháng)的血液循環(huán)時(shí)間;而且聚可吸收性及較高的強度和可加工性日漸成為一種重要的生物乳酸和聚乙二醇分子都具有良好的生物相容性和血液相容醫用高分子材料和環(huán)境友好高分子材料。聚乳酸降解的最終性,降觶后可通過(guò)腎排出體外(7,9)。如Liu等以阿霉索(ADR)產(chǎn)物是水和二氧化碳,可被肌體吸收或通過(guò)代謝排出體外,其為模型藥物評估了PLA-PEG-PLA膠束作為非腸道釋藥體系中間產(chǎn)物乳酸也是體內糖類(lèi)正常代謝的產(chǎn)物,不會(huì )在重要器的應用潛力,由溶劑揮發(fā)法制備了粒徑分布窄的含ADR東,官聚集而產(chǎn)生不良反應。聚乙二醇(PEG)具有優(yōu)良的生物兼ADR在膠東中含量及包埋率依賴(lài)于共聚物中PLA和PEG的容性和血液兼容性,以及較好的親水性和柔軟性,在體內能溶鏈段長(cháng)短，體外釋藥試驗發(fā)現ADR可從膠束持續釋放4d(8。于組織液中,能被機體迅速排出體外而不產(chǎn)生任何毒副作用。所以,以PLA-PEG共聚物為載體的藥物納米粒子在注射給更難得的是,當PEG和其它分子偶合時(shí),它的很多優(yōu)良性質(zhì)藥控釋系統中有很大的應用潛力。也會(huì )隨之轉移到結合物中3.好。3.2 PLA-PEG 共聚物在組織工程領(lǐng)域的應用組織工程支聚乳酸和聚乙二醇結合而成的共聚物(PLA-PEG),由于架材料是指能與組織活體細胞結合并能植入生物體的材料，PEG的引入,有效的調節了材料的物理機械性能和表面性它是組織工程化組織的最基本構架。目前聚乳酸及其共聚物能,使其成為性能更加優(yōu)良的醫用生物高分子材料,特別是其已經(jīng)在許 多醫學(xué)領(lǐng)域得到了一定的應用，如:骨固定材料(0),在醫藥方面的應用,通過(guò)調節PLA-PEG共聚段中二者的共外科手術(shù)縫合線(xiàn)(1),細胞膜構建結構物，人工韌帶或肌腱,人聚比或共聚物的分子量大小,可對其降解速度進(jìn)行靈活的調工血管[12) ,組織工程支架材料13.4),藥物釋放系統等小球毛節。(3)細血管的內皮細胞[(5)。.2目前PLA-PEG常用的合成方法4展望聚乳酸共聚物作為目前的研究熱點(diǎn),聚乳酸~聚乙二醇共PLA-PEG是- -類(lèi)很有研究?jì)r(jià)值與應用前景的高分子材聚物的制備方法在各種文獻中有較多的報道。當前較為常用料。其制備可通過(guò)調節共聚物組成大幅度地調控其物理性質(zhì)的方法都是首先以乳酸為原料配備丙交酯,然后再由丙交酯和降解性能,可以制成多種形式的載體,如微球,膠束還有靶或直接加入引發(fā)劑和一定分子量聚乙二醇進(jìn)行本體聚合或通向制劑等。PLA-PEG 目前已經(jīng)在組織工程,藥物載體,靶向過(guò)制備大分子引發(fā)劑，再與丙交酯進(jìn)行本體聚合(5。和基因傳輸載體等研究方面顯示出獨特的作[用16,17)。由此3 PLA-PEG在生物醫學(xué)領(lǐng)域中的應用可見(jiàn)，PLA-PEG兩親生物降解共聚物會(huì )在生物科學(xué)領(lǐng)域受到3.1 PLA-PEG在藥物控制釋放體系中的應用 在藥物制劑趑來(lái)趑多的重視，特別在藥物控釋方面有希望獲得成功的應領(lǐng)城中,可將各種生物可降解性高分子材料以不同方式組合用考文獻到制劑中,起到挖制藥物的釋放速率,釋放時(shí)間以及釋放部位的作用6。與以往的常規劑型如片劑、膠囊和注射劑比較,縵(1)B.I中國煤化工。. icbionaterials for tis sue-ceand Engineering. 2001,:0HCNMH G作者簡(jiǎn)介:趙麗華,女(1982.1-)。2005 年畢業(yè)于浙江中醫藥大學(xué)。[2]劉苗面，侯厭昌.醫用聚乳殿儀具開(kāi)累物的應用進(jìn)晨[J].天津醫職稱(chēng):藥師?，F從事醫院藥學(xué)工作。聯(lián)系電話(huà):0576 869026藥, 2006, (1) :70-72.34●Strait Pharmaceutical Journal Vol 21 No.7 2009[3]李孝紅,袁明龍熊成東,等.臻乳酸及其共聚物的合成和在生物(11]Leenslag J w, Penning A J, et al. High-strength fiber sbyhot醫學(xué)上的應用(].高分子通報, 199,(1):24-32.draw. ingofaspoly merizedpoly (Llactide) .Polymcommun, 1987,28[4)熊成東,王亞輝,袁明龍.等.豪乙二醇街生物的合成研究進(jìn)晨(4):92.94.[].高分子通報, 200(1):39-45.{12)馬建標,李晨曦.功能高分子材料[M].北京:化學(xué)工業(yè)出版社.[S] LiSM, Rashkovl, EsparteroJ L, eral, Synthesis, Charecteization, and粗細化工出版中心2000,346.Hydrolytic Degradation of PLA/PEO/PLA Triblock Copolymers with{13]Beumer G J, Van Biterwik C A. PonecLong Poly(Llacticacid) BlocksUJ] . Macromolecules, 1996, 29:57-62.robio compatibility evaluation of polymeric matixes of PEO/PET[6)奧陽(yáng),徐家生,張明.李朋梅.PLA-PEG 嵌段共泰物在藥物釋放系copoly mersond PLAU].J Biomned Mater Res. 1994.28(5):545.統中的應用U].藥學(xué)進(jìn)展，2005(6):250-254.[14] Mooney D J.Park s. Kaufmane P M, et al. Biodegradable sponges for[7] Richter A W. Akerblom E. Int. Arch Alergy Appl. Immunol, 1983,hepatoeyte transplantatio[J] J Biomed Mater Res, 1995, 29(8);70:124.959.[8]LiuL, Li Cx, Yuan z, et al. 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METHODS The ion gelation technique was employed to prepare the chitosan nanocap-sule via electrostatic interaction between chitosan and sodium t中國煤化工ICe of magnetic nano作者簡(jiǎn)介:周孫英,女(1965-)。副教授.理學(xué)碩土。聯(lián)系電話(huà):13515003192. E-n:MYHCNMHG項目基金:福建省教育廳資助省屬高校項目(項目編號2005K047)●35●