左旋布比卡因的藥代動(dòng)力學(xué)

南外科學(xué)雜布2069年3月第12在第2期 HENAN JOURNAL OF SURGERY Mar- 2D,vo12N2綜述左旋布比卡因的藥代動(dòng)力學(xué)王承海綜述馬民五校對鄭州大學(xué)第一附屬醫院麻醉科(鄭州450052)【摘要】左布比卡因為長(cháng)效酰胺奏局麻藥布比卡因的純左旋體,麻醉和鎮痛作用強,每性小,具有廣泛的應用前素?！娟P(guān)鍵詞】左旋布比卡因;藥代噴力學(xué)布比卡因( Bupivacaine,BUP1)為長(cháng)效酰胺類(lèi)局麻藥,是兩1180g1和1350mg1,與基礎值比較差別有統計學(xué)意義(P種光學(xué)異構體:左旋布比卡因(Lene,LEvO)和右旋<0.05布比卡因的混合物(50:50);其不良反應旋體有關(guān);LELFO可通過(guò)胎盤(pán),因而對胎兒存在潛在的危險。硬膜外vO不僅毒性小,而且麻醉和鎮痛作用強,維持時(shí)間與現相腔注入0.5%LEVO或0.5%BUP30m,胎兒晚出時(shí)臍靜脈當,因此具有廣泛的應用前景?，F就LEVO藥代動(dòng)力學(xué)研究進(jìn)血藥濃度分別為0.266mgL和0.191mg/1,母體靜脈血藥濃展作簡(jiǎn)要綜述度分別為0.900mg/和0.767mg/,臍靜脈血藥濃度母體靜1吸收脈血藥濃度分別為0.303和0.254.Sns等10報道靜脈持IEO的血藥濃度與劑量、給藥途徑給藥部位的血流供續輸注0.52%LEVO0.1m/(kmn),發(fā)生驚厥、低血壓、呼應以及是否加用腎上腺素等有關(guān)吸驟停時(shí)妊娠組和作妊娠組綿羊的總血藥和游離血藥濃度差K甲a等報道硬膜外腔汁入0.75%LV或BU別無(wú)統計學(xué)意義,們發(fā)生心血管衰竭時(shí)奸娠組藥物濃度高于非20m,Cmx分別為0.84mg和0.61mg/(P=0.06),好娠組Tmax分別為24mn和25.5mn,ALC分別為39m幾L和代謝235g/(P=0.039)。 veering2等報道6例擇期髖關(guān)節手術(shù)LEvO主要在肝臟內由細胞色素氧化酶P450(主要為患者,硬膜外腔注入13ml0.5%m1后隨即0.25%以P持CYP3A4和CYPA)代謝因而肝功能不全以及影響肝藥酶的續硬膜外愿泵入(8m/h)4h末,兩對映體的總血藥濃度分別藥物,如西咪替丁等都可能響IEVD的代謝。Pha等為1.124mg.和0.956m(P<0.05),AUC分別為34和報道志愿者靜脈注射BUP(0.3ng/ag),同時(shí)口服 1ur bonum26ng/Lh)(P<0.05),游離血藥濃度分別為0.031mg和(CP3抑制劑)200mg,結果1VO的消除減少了25%0.035mg/L(P<0.05),游離穩態(tài)血藥濃度分別為0.028mg/L排泄和0.032mg/L(P<0.05)。Mkad等3報道0.125%LEvOLEVO的主要代謝產(chǎn)物(3-羥左布比卡因)轉變?yōu)槠咸烟呛?:40萬(wàn)腎上腺素67.5m行肋問(wèn)、腹膜和縱隔旁浸潤阻醛酸和硫酸酯共軛物,然后主要由腎臟排泄,但原型藥物不能Cmax為0.64g/L;所有忠者的藥一時(shí)曲線(xiàn)均有兩個(gè)峰值,且經(jīng)腎臟排泄因而,腎功能不全時(shí),原型左布比卡因不會(huì )在體內Cmx大于0.64mg幾的患者,蜂值出現在注藥后30mn內。發(fā)生蓄積,而其代謝產(chǎn)物因排泄減少,可發(fā)生蓄積。此外,腎功Castell等4報道10例患者在0.5%LEVO(含1:20萬(wàn)腎上腺能不全時(shí),血漿AAG水平升高,可導致LEVO游離血藥濃度降素)頭皮神經(jīng)阻滯下行清釀開(kāi)顱術(shù),Cmwx為1.58mg/1,Tmx低,對其藥代學(xué)也可產(chǎn)生影響。Cmws等“報道腎功能正常與為12min,其中有2例患者在注藥后5min達Cmx,且部分患者腎功能不全患者LEvO臂叢神經(jīng)阻滯時(shí)約動(dòng)學(xué)參數組問(wèn)兼別在40-60min時(shí)再次出現個(gè)血藥峰值無(wú)統計學(xué)意義,表明腎功能不全沒(méi)有改變LEVO臂叢神經(jīng)阻滑Kowz等報道硬外麻醉發(fā)生血管內誤注后l4mn和的藥動(dòng)學(xué)特性2h時(shí)直藥濃度分別為27mgA和1.lmg。Smki等。報5年齡對藥動(dòng)學(xué)的影響道1例全麻患者術(shù)中靜脈誤注0.125%LEVO100m后40Chalkitis等以報道<2歲小兒0.25%IEVO骶管麻醉,100、160min藥濃度分別為1.740.810.60mgL藥動(dòng)學(xué)特性與年齡相關(guān);<3個(gè)月和>3個(gè)月小兒Tmax分別Kxc等(7報道犧助應用腎上腺素可降低LVO血藥濃為45-60min和15min;Cmax分別為0.97mg/L和0.94mg/度,增加安全性,且不影響LEVO藥動(dòng)學(xué)特性。 Newton等認該研究血標本只采集到60min,但<3個(gè)月患兒Tmx出現晚為L(cháng)EVO對管具有雙向活性但臨床應用濃度下的LEVO均所以在6mm時(shí)的Cmx可能并非實(shí)際的血藥濃度峰值。近期表現為擴張血管活性,且輔助應用腎上腺素可降低中國煤化工月小兒0.25%LEVO骶管麻醉離血藥CmBx分別0.65m/L和02分布CNMH GS0%,可能與小兒CYP3A和LEVO在體內主要與血漿a-酸性糖蛋白(AG,面AAG濃度的變化可影響兩對映體的蛋白結合率,從而影響Simn等5報道年齡可影響LEVO硬膜外麻醉藥動(dòng)學(xué),特其藥動(dòng)學(xué)別是快速吸收相;低年齡組(18-44歲),中年齡織(45-70歲veering等21測定血漿AG濃度,結果顯示在12h時(shí)為和高年齡組(>70歲)快速吸收相半衰(u2al)分別為8.9740ng/L,與基礎值9mg比較,差別有統計學(xué)意義(P<7.5、5.3min,低年齡組與高年齡組比較,差異有統計學(xué)意義(P0.05);24h時(shí)恢復至基礎值水平;但3h和48h分別為0.014);緩慢吸收相半衰期(山/2a2)分別為418、405534min河南外科學(xué)雜志26年3月第12數第2期 HENAN JOURNAL OF SURGERY Mar.200Vd.12,N2(P>0.05)amw分別為1211、1139、10mg1(P>0.05)。8 Nowton D, Mcleod ga,KhnF,gtA, Vaannclive characterisics of綜上所述,左旋布比卡因在體內消除快,血漿游離濃度低中樞神經(jīng)系統(CN)毒性較小,適宜臨床推廣應用peripherad hurn skin, BJA, 2005, 94(5): 662-667.9 Roder AM, Tsn LC, Canann WR, et al. Clinical eflects and matemal參考文獻and fetal planstuns 0. 5% epidural levobupivacaine versusopac DJ, Aulen HW, Thompson GE, et aL. A comperion of epiduralAnesthesiolobupvcainc 0 75%, with raceme bupivacaine for lower aikyminalrry.Aoht/rkg,200,903):642~648102 Veering Bermndelte TH, Burn Anton GL, Feyen H M, ct al. Pharmaintravenous infusion to nonpreg-cokinetics od bupivacaine during postoperative epidural infusion; eewes Anesthesiology, 2001. 95: 1256--1264tinwelectivity and role of protein binding. Anesthesokgy. 2002, 96: 1062 11 Plkanu V], Neuwoen P], Oikko KT Effect of itraommatole on thepharmacokineties of bupivacaine enatiomers in huth volunteers. BIA,1999,83(4):659-661anesthetic infitration with levobupivacaine after cardioc surgery with 12 Crews JC. Weller Rs, Moms ], et a Levobupivacaine for axillarydes urane: the elfect an postopertive pain, pulmonry function andtrachis plexus block: a pharmacokinetic and chnial comparison in pa-cheal extubation times. Anesth Analg, 2005, 100: 25-32.tients with nornal reral fumction or renal dsease. Anesth Anais. 204 Castello TG, Cormack JR, Mather LE, ot a Plums levobupivacaine95:219-223concentrations fllowith scalp bbck in patients undergoing awake13 Chalkias GA. Eynes RL, Cranswick N, et al. Fhamaoxkinetics of leviotomy British Joumal of Anaesthesia, 2005, 94(6):848--851obupivncnine 0. 25% folowing caudal a5 Kopec D), Allen HW. Accidental intravenous levobupivacaine. AnesthAnk,1999,89(4):1027kiadis GA. Anderson B. Tay M, ct al. Pharmacokinetics of lew6 SMlomaki TE lanla PA, vie ]. Suceesful resuscitation after cArdo-vaaculs elapse following accidental intravenous infusion of levobupionhs of are BJA,2005,95(4):524-529ine during general anesthesis. Anesthesidogo, 2005, 103(5): 1095- 15 Smon MG, Veering BT Stienstra R, et al. EHect of age on the dinicalprofile and steric aborption and dixpoeitibupivacaine after7 Kopez D]. Heiman JD, Nusbuum CE, et al. A comparison of epieemepidura administrtion RJA, 2004, 93(4): 512-520bupivacaine 0. 5% with or without epinephrine for lumbar apine收稿H期2005-12-03)護理與臨床靜脈滴注賽威胸腺肽的觀(guān)察護理孫繼紅姬同超^劉平河南省南陽(yáng)市中心醫院購外科(473009)賽威陶腺肽是近幾年來(lái)生產(chǎn)的一種新的免疫調節藥目前解后出現渾濁或絮狀沉淀物異常變化禁忌使用廣泛應用于臨床,療效好、副作用小。白2003年以來(lái),我科2.3靜脈滴注過(guò)程屮,嚴格控調滴速,調消速40滴用其與食管癌,肺癌賁門(mén)倍術(shù)后放療和化療并用有效地提高min,此藥滴注過(guò)快會(huì )引起局部皮膚發(fā)紅、疼痛。我們選用7號忠者免疫功能使者順利地完成化療、放療。本文將靜脈滴針頭及較粗的外周靜脈血管進(jìn)行緩慢淌注,以減輕藥物對血注賽或胸腺肽的觀(guān)察護理總結介紹如下。管壁的刺激。24了解病情,加強巡視。我們在輸液中嚴密觀(guān)察忠者1.一殷資料:2003年5月~2005午5月在我科滴注賽全身反應如有發(fā)冷、寒戰,要停止輸液同時(shí)重視麼者的主訴威腳腺肽的患者322例,男162例,女160例年齡2-80歲。觀(guān)察穿刺部位,有效地減輕和預防不良反應的發(fā)生。其中賁門(mén)癌101例,食管癌116例,臚癌105例25本組322例中,有2例患者注射后出現過(guò)敏反應,護2用藥方法賽威胸腺100g溶容于500氯化鈉注射土巡祝時(shí)發(fā)現患者面色蒼白,忠者主訴頭,悉心,立即停止輸液滴注6d為一療程。如患者免疫功能特別低下,遵醫剩延長(cháng)液撥出針頭使患者平臥給予吸氧皮下注射01%鹽酸腎上療程,總有數率為90.99%1m,觀(guān)察10min,癥狀緩解;有2例出現靜脈炎,穿刺點(diǎn)上2觀(guān)察與護理中國煤化工滴速,選擇較相血管穿刺,進(jìn)行21賽威胸腺肽的主要成分為健康豬或小牛胸的多肽用于治療各種原發(fā)性或繼發(fā)性T細胞免疫CNMHG處理不良反應十分重要。身免疫性疾病各種細胞免疫功能低下的疾病腫轍的輔助治歸m,制到壓田個(gè)力,土應及時(shí)學(xué)習、了解藥物的特性,療。對于過(guò)敏體質(zhì)者,注射前作皮下敏感試驗(配成25g處理不良反應加強用藥過(guò)程中的觀(guān)察護理保證藥物治療的的溶液皮下注射0.1m),陽(yáng)性反應者禁最佳效果保證患者用藥安全2.2使用賽威胸腺肽時(shí)如發(fā)現藥品外觀(guān)、性狀異?；蛉茏?同超+河南省南陽(yáng)市張仲景醫院收稿日期2005-10-19)